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Metal-free 18F-Trifluoromethylation of Arenes in high molar activities

English title Metal-free 18F-Trifluoromethylation of Arenes in high molar activities
Applicant Gruber Stefan
Number 190679
Funding scheme Spark
Research institution Institut für Pharmazeutische Wissenschaften ETH Zürich
Institution of higher education ETH Zurich - ETHZ
Main discipline Pharmacology, Pharmacy
Start/End 01.12.2019 - 31.01.2021
Approved amount 113'340.00
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All Disciplines (2)

Pharmacology, Pharmacy
Organic Chemistry

Keywords (6)

Fluorine Chemistry ; Methodology Development; Radiochemistry; Positron Emission Tomography ; 18F-Labelling ; Fluorine-18

Lay Summary (German)

Fluorierte organische Verbindungen sind sehr wichtige Wirkstoffe in der Medizin, da diese fettlöslich sind und weniger schnell im Körper abgebaut werden. Deshalb enthält ca. jedes fünfte Medikament, welches derzeit auf dem Markt ist, mindestens ein Fluoratom. Des Weiteren sind Substanzen, die radiomarkierte Fluoratome (18F) enthalten, in der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) von grosser Bedeutung, z.B. für die Diagnose neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer oder Parkinson. Obwohl im letzten Jahrzehnt mehrere Prozesse für die Einführung von 18F-Fluoratomen in organische Moleküle entwickelt wurden, ist zurzeit die Synthese von 18F-radiomarkierten Verbindungen bei welchen sich mehrere Fluoratome an einem Kohlenstoffatom befinden noch immer nicht trivial.
Lay summary

Inhalt und Ziel des Forschungsprojekts

Das übergeordnete Ziel dieses Projekts ist die Entwicklung einer neuen Methoden für die Synthese von 18F-radiomarkierter Moleküle, welche mehrere Fluoratome an einem Kohlenstoffatom gebunden haben (polyfluorinierte Moleküle).

Wissenschaftlicher und gesellschaftlicher Kontext des Forschungsprojekts

Die neuen und innovativen Methoden, welche aus diesem Projekt resultieren, werden die Herstellung von neuen 18F-radiomarkierten Molekülen ermöglichen. Diese können dann zum Wohle der Bevölkerung in der  Positronen-Emissions-Tomographie (verwendet werden. Des Weiteren ermöglichen diese neuen Methoden die Synthese neuer fluorierter Wirkstoffe, welche von medizinischer Bedeutung sind.

Direct link to Lay Summary Last update: 25.11.2019

Responsible applicant and co-applicants



Background:Positron emission tomography (PET) is a non-invasive quantitative imaging technology that can detect pre-symptomatic biochemical changes in body tissues where no evidence of abnormality from computed tomography (CT) or magnetic resonance imaging (MRI) are detectable or before structural changes occur from disease. This technology helps researchers to understand diseases and can assist clinicians in the selection of the best treatment for an individual patient, provided that competent biomarkers are available. One of the most commonly used positron-emitting radioisotopes is fluorine-18, in part due to its optimal physical properties, the extensive use of [18F]fluorodeoxyglucose ([18F]FDG) in the clinic and the importance of fluorine substitution in the context of drug discovery.Despite the success of PET and the consequential upsurge of interest in 18F -radiochemistry, no general method is available to radiolabel polyfluorinated molecules, since most recent efforts focused on the 18F -labelling of fluoroarenes. Today, there is a pressing need for the labelling of these polyfluorinated compounds as they are notoriously important pharmacophores present in a large number of prescribed drugs and these motifs are found in various 18F-labelled biomarkers that (pre)clinicians would like to use for patient care, provided that 18F -radiochemistry is available.Goal of the Project:The aim of this project with its multidisciplinary research focus in radiochemistry, is to develop innovative fluorine-18 radiochemistry for medicine and to assist clinicians judging the state of health and early transitions to disease in patients. Such new developments in 18F-radiochemistry will uncover unexplored radiochemical space for PET probes development using new 18F -labelling techniques. These new transformations will be then applied for the radiosynthesis of known and novel [18F]biomarkers/radiotracers that are difficult or not possible to prepare using current methods.